| 名称 | 110降压片 |
| 类别 | 西医药物 |
| 药理作用 | 可乐定口服降压作用中等偏强，降压时伴心率减慢及心输出量减少，一般不影响肾血流量及肾小球滤过率。可乐定为中枢性α2受体激动剂，通过激活抑制性神经元，降低血管运动中枢的紧张性，使外周交感神经的功能降低而引起降压作用，其降压作用多在服药后0.5～1小时出现，2～3小时达最高峰，可持续4～6小时。对降压明显时不出现直立性低血压。与利尿剂(如氢氯噻嗪)或其他降压药(如利血平)合用，比单服本品疗效有明显提高。此外，近几年的研究表明，可乐定也作用于侧网状核（NRL）的咪唑啉受体（I1 受体），使交感神经张力下降，外周血管阻力降低，从而产生降压作用。而可乐定对α2受体的影响与其引起的嗜睡等副作用有关。过大剂量的可乐定也可兴奋外周血管平滑肌上的α2受体，从而引起血管收缩，使降压作用减弱。本品尚有降低眼压、预防偏头痛、消除吗啡成瘾等作用。 |
| 动力学 | 本品口服易吸收，服后1.5～3h血药浓度达峰值。口服后t1/2为5.2～13h。口服生物利用度为70.6%～81.5%。约50%以原形从尿中排出。药物能透过血脑屏障，蛋白结合率为20%。降压作用在口服后约30min开始，最大作用在2～4h，持续约6～8h。静注后10min产生降压作用，持续约3～7h，24h内总量不宜超过0.6mg。 |
| 适应症 | 适于治疗中度高血压，常用于其他药无效时。降压作用中等偏强，不显著影响肾血流量和肾小球滤过率，一般用于高血压的长期治疗。高血压急症用静脉注射，也可静脉滴注。可乐定一般对血脂无明显影响，亦有报道可略降低总胆固醇。口服也用于预防偏头痛，或作为治疗吗啡类镇睾药成瘾者的戒毒药；本品能降低眼压，可用于治疗开角型青光眼。 |
| 用法用量 | (1)治高血压：口服，常用量，每次服0.075～0.15mg，1日3次。可逐渐增加剂量，通常维持剂量为每日0.2～0.8mg。极量，1次0.6mg。缓慢静注：每次0.15～0.3mg，加入50%葡萄糖液20～40ml中(多用于三期高血压及其他危重高血压病)推注。(2)预防偏头痛：1日0.1mg，分2次服，8周为一疗程(第四周以后，1日量可增至0.15mg)。(3)治青光眼：用0.25%液滴眼。低血压患者慎用。 |
| 不良反应 | 常见的不良反应是口干和便秘。其他有嗜睡、焦虑、抑郁、眩晕、血管性水肿、腮腺肿痛、浮肿、恶心、体重增加、心动过缓、轻度体位性低血压、食欲不振、欣快、头痛、眼睛刺痛、阳萎、排尿困难、乳房胀大、肢麻、皮疹和软弱乏力等。也有短暂性加糖升高和心电图异常的报道。伴有脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁、近期心肌梗死、雷诺病、窦房结功能低下或血栓闭塞性脉管炎等疾病患者宜慎用。静脉注射时，在产生降压作用前可出现短暂的升压现象。突然停药可出现停药反应，即加压突然升高，其浆儿茶酚胺可升高。 |
| 注意事项 | (1)有使水钠潴留现象，长期使用须同时并用利尿剂。(2)不可突然停药(尤其是1日量超过1.2mg时)，以免引起交感神经亢进的撤药症状。(3)可乐定不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人员，以免因精力不集中、嗜睡而导致事故发生。 |
| 制剂 | 片剂：每片0.075mg；0.15mg。注射液：每支0.15mg(1ml)。滴眼液：12.5mg(5ml)。复方可乐定：每丸(片)含本品0.075mg、降压灵4mg、氢氯噻嗪25mg、芦丁20mg、维生素C50mg、吡斯的明30mg。每服1日1～2次。疗效较可乐定较好而副作用较轻(吡斯的明能减轻口干、乏力等副作用)。珍菊降压片(菊乐宁降压片)：为由本品及珍珠层、野菊花、槐米、氢氯噻嗪等中西药物配制而成，每片内含可乐定30μg，用于各类高血压，尤适用于二期高血压。 |
| 来源 | 360 |