| 名称 | 放线菌素D |
| 英文名 | Dactinomycin |
| 中文别名 | 放线霉素D |
| 英文别名 | Actinomycin D、Cosmegen、Meractinomycin |
| 别名 | 放线霉素D、Actinomycin D、Cosmegen、Meractinomycin |
| 类别 | 西医药物 |
| 药理作用 | 本品为细胞周期非特异性药物，但对 G1期前半段最敏感，即相当tRNA合成时。本品与 DNA结合，抑制以DNA为模板的 RNA多聚酶，从而抑制 RNA的合成。结合方式可能是通过其发色团嵌入 DNA的碱基对之间，而其肽链则位于 DNA双螺旋的小沟内，妨碍 RNA多聚酶沿 DNA分子前进。本品对 RNA合成的抑制作用主要是 RNA链的延伸而不是影响它的起始，本品选择性地与 DNA中的鸟嘌呤结合，与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA不发生结合作用。本品不能阻止 DNA的复制，因 DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部变性(如双螺旋的解开)，可使本品较快地解离开。 |
| 动力学 | 静脉注射后迅速分布至各组织，广泛与组织结合，但不易透过血脑屏障。Ｔ1/2为36小时，在体内代谢的量很小。缓慢自尿及粪排泄，原形药 10％由尿排出，50％由胆道排出，9日后仅能发现注射剂量的 30％。 |
| 适应症 | ①实体瘤。与长春新碱、阿霉素合用，治疗维耳姆期(Wilms)瘤；与氟尿嘧啶合用治疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎；与环磷酰胺、长春碱、博来霉素顺铂合用，治疗睾丸瘤；与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用，治疗软组织肉瘤、尤因(Ewing)瘤；也可用于治疗恶性淋巴瘤的联合化疗方案中。②与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓集并滞留于有核细胞内，妨碍放射修复。 |
| 用法用量 | 临用前加灭菌注射用水使溶解。静脉注射，成人每次 0.2— 0.4mg，小儿按体表面积队 45mg/平方米 组成联合化疗方案，一岁以下慎用。 用药期间应定期检查周围血象及肝、肾功能。 |
| 不良反应 | ①可引起白细胞及血小板减少，厌食、恶心呕吐等；②静脉注射可引起静脉炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破；③可有脱发；④有免疫抑制作用；⑤对妊娠者可引起畸胎；⑥长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。
胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.少数口腔溃疡.骨髓抑制,白细胞和血小减少.脱发,皮炎,药热。
它可加强放射治疗对组织的损害。它具有肝毒性作用引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大。 |
| 禁忌 | (1)抗癌药均可影响细胞动力学，并引起突变和畸形形成。孕妇与哺乳期妇女慎用。
(2)水痘或最近患过水痘患者不宜用本品。
(3)下列情况应慎用：骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放射治疗或抗癌药治疗。 |
| 注意事项 | |
| 过量处理 | |
| 相互作用 | (1)本品可提高放射敏感性，与放射治疗同时应用，可能加重放射治疗的降低白细胞作用和局部组织损害作用。
(2)本品也可能削弱维生素 K的疗效。 |
| 制剂 | 注射用放线菌素 D0.2mg
静滴:每日6-8微克/kg(成人300-400微克)溶于5%葡萄糖液500ml,10天1疗程.待血象及肝功恢复后再行下一疗程. 静注:用法用量同上,但要溶于生理盐水20-40ml中使用.国外用每日10-15微克/kg,5天一疗程.也可作腔内注射. |
| 来源 | 360 |