| 名称 | 1－α羟基维生素D2 |
| 类别 | 西医药物 |
| 药理作用 | 本品是合成的维生素D类似物，在体内，它是一种激素原，在肝脏中代谢，通过肝细胞色素P450（CYP）同工酶27羟化成活性部分1，25－羟基维生素D2被激活的代谢物和维生素D类似物提高了小肠对饮食中钙的吸收及肾小管对尿钙的重吸收，同时与甲状旁腺激素（PTH）结合，调节骨的形成及重吸收。慢性肾衰病人，由于肾对维生素D的代谢激活作用降低，导致甲状旁腺功能亢进和骨质疏松（或佝偻病），而本品与维生素D不同，它不需要肾的羟基激活作用，能够降低慢性肾衰病人已升高的血清或血浆右PTH的浓度，从而治疗这些病人中由肾衰引起的代谢性骨质疏松疾病。 |
| 适应症 | 治疗甲状旁腺功能亢进病人。 |
| 用法用量 | 一周口服3次，与饮食无关，可在透析前、透析期间或透析后服用，它的剂量必须根据血清或血浆中完整的免疫反应性甲状旁腺激素（iPTH）浓度，并且在密切监测血清钙和磷的浓度的基础上，进行个体化合药。用于减低血清或血浆中已升高的iPTH浓度并且iPTH浓度超过400pg/ml的慢性肾病病人，起始剂量是10μg，每周3次（大约每隔一天透析一次），需根据减低血清iPTH浓度至150～300pg/ml的需要，调整初始剂量之后的剂量，假如药效反应不充分，iPTH没有被减低50%而达到靶浓度，在8周时间内，每次可增中2.5μg，最大推荐剂量是20μg，每周三次（每周60μg），假如血清或血浆iPTH浓度下降到小于100pg/ml，停止给药一周，然后以至少低于上次给药剂量2.5μg的量重新开始治疗，假如出现高钙血症，高磷血症或血清钙乘血清磷值大于70，立即停止给药，直到这些参数正常化，治疗才能重新开始，但起始剂量至少减低2.5μg。 |
| 不良反应 | 主要不良反应为高钙血症和高磷血症及过度抑制iPTH浓度，导致骨无力综合征。临床试验中，不良反应发生最多的为水肿（34%）、头痛（28%），不适（28%），这些症状常见于透析病人。其他常见不良反应为恶心呕吐（21%），头晕（12%），瘙痒（8%）及心动过缓。 |
| 注意事项 | （1）肝损害的病人慎肜本品，因为药物活性形式的代谢可能被改变；（2）血液透析可导致血清中活性的去氧麦角骨化醇（1，25-二羟基维生素D2）浓度增加，可能是血容量收缩引起；（3）血液透析不能除去本品；（4）哺乳妇女禁用；（5）因为高钙血症增加使用洋地黄毒性的危险性，和此类药物如地高辛等合用，应密切监测本品浓度；（6）含镁的抗酸剂不应与本品合用于慢性肾透析病人，因可能导致高镁血症。 |
| 制剂 | 胶囊：每粒含本品2.5μg。 |
| 来源 | 360 |