| 名称 | 氟尿嘧啶-科鼎 |
| 英文名 | Fluorouracil-Faulding |
| 类别 | 西医药物 |
| 药理作用 | 本药是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液的pH约为8.9。 氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。本药是以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的脱氧核糖尿苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。 |
| 动力学 | 静脉用药后，氟尿嘧啶广泛分布于体液中，并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后，被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取，氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄，其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。 |
| 适应症 | 可单独或联合应用于恶性肿瘤的姑息治疗，尤其用于乳癌、结直肠癌 ；也可用于胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、子宫(尤其是宫颈癌)、卵巢癌和膀胱癌。 |
| 用法用量 | 氟尿嘧啶可作静脉输注或推注使用，其剂量应根据病人的实际体重而定。只有在病人肥胖或由于水肿、腹水或其他形式的异常液体滞留而有虚假增重时才使用理想体重。氟尿嘧啶的每日总剂量不应超过1 g。若有以下任何情况，则最初的推荐剂量应减少1/3-1/2 ：营养状态不良者，行大手术后(在30日内)，骨髓功能不足者(白细胞计数低于5,000/mm3，血小板计数低于100,000/mm3)，肝或/及肾功能不良者。
成人单剂使用氟尿嘧啶的方法如下 ：
静脉输注 15 mg/kg体重，将本药溶于300-500 mL的5%葡萄糖溶液中滴注4小时。输注可每天重复一次，直到出现胃肠副作用为止（口炎、腹泻、白细胞减少、血小板减少）。直至副作用消失为止（WBC计数升到3,000-4,000/mm3，血小板数目升至80,000-100,000/mm3），才可进行维持治疗。
静脉推注 12 mg/kg体重/日，连用3天。假若无毒性症状，在第5、第7及第9天可给病人本药6 mg/kg体重/日，静注。若经9天用药仍无毒性征候，可对病人进行维持疗法。在所有情况下，维持疗法必须在毒副作用消失后才开始。
维持治疗 每周一次，静脉注射5-10 mg/kg。在维持治疗中，很少发生毒性症状。但是，如果毒性症状确实出现，治疗必须停止，直至症状消退为止。
其他用药方法 氟尿嘧啶可与其它细胞抑制剂或放射治疗合用，此时剂量应适当减少。氟尿嘧啶也可用作24小时动脉内连续滴注（5-7.5 mg/kg/日）。 |
| 不良反应 | 腹泻、恶心、呕吐在治疗中常可见到，可作对症治疗。恶心、呕吐可用适当的止吐药控制。
脱发可见于相当多的病人，不过是可逆性的。皮炎、色素沉着、指甲变化、共济失调和发热亦曾报告过。
白细胞减少及血小板减少在开始治疗时常见，但在维持治疗中可能较少发生。
用氟尿嘧啶后曾有报告胸痛、心动过速、呼吸不足、心律失常和心电图(ST段)改变。在确证的心血管反应后，若继续用氟尿嘧啶治疗，曾报告发生猝死。
全身应用氟尿嘧啶曾伴有各型眼毒性。此外，若干其他报告包括流泪过多、视力改变、畏光。手足掌红斑异感综合征、血栓性静脉炎及无症状性血管沿途色素加深症亦曾被报告。
定位障碍、昏乱、欣快感、共济失调、眼震、头痛、语言不清、眩晕、精神不稳及急性小脑综合征均曾发生于用氟尿嘧啶的病人。这些症状可持续到治疗停止之后。 |
| 禁忌 | 衰弱病人，用过放射治疗或其他抗癌药治疗致骨髓抑制者，以及妊娠的病人。
警告：氟尿嘧啶仅用于其他已证实的措施已失败或不适用时。氟尿嘧啶推荐只在应用强力抗代谢药物有良好经验的，有资格的医生使用或其严格监督下使用。因为有出现严重毒性反应的可能，所有病人应该住院，至少在治疗的开始时期住院。
如发生经证实的心血管反应（心律失常，心绞痛，ST段改变），则氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危险。任何形式的治疗会增加病人的应激、干扰营养物的摄取或抑制骨髓功能者，均会增加氟尿嘧啶的毒性。 |
| 注意事项 | 氟尿嘧啶注射液与0.9%的氯化钠注射液混合后，在室温及有光的环境下保存，经过7天期间仍保持原有效价的95%。氟尿嘧啶注射液与5%的葡萄糖注射液混合后，在室温及有光的环境下保存，经过5天期间仍保持原有效价的95%。应该避免与酸性药物或能在碱性环境下分解的药物混合。
如何应用ONCOVIAL ：通过盖子沿穿孔处除去护罩。从瓶中除去保护盖，及从结合器中除去透明圆柱形塑料盖。将接合器插入瓶中，并将接合器按顺时针方向旋转3次，直至感觉一些阻力为止，然后转动另一半部分。再从接合器中除去盖，然后接上空的Luer lock注射器，并将其活塞完全压入，然后将注射器按顺时针方向转动直至锁住为止。将装配好的瓶子转动放好，基本上是垂直的（空注射器在底），然后将空注射器活塞缓慢拉出，以抽取所需剂量。最后将注射器按逆时针方向转动，以解除注射器。再盖上ONCOVIAL 。
足量的氟尿嘧啶治疗常继以白细胞减少，白细胞计数最低点最常见于第一疗程后第9-14天，但偶尔会延迟到20天。白细胞计数通常在30天左右恢复正常。建议每天监测血小板及白细胞计数。若血小板低于100,000/mm3，或白细胞计数低于3,500/mm3，治疗即应停止。若白细胞计数低于2,000/mm3，建议将病人安置在医院保护性隔离室中，并采取适当的措施预防全身感染。
一旦发现口腔溃汤或胃肠道副作用如口炎、腹泻或胃肠道出血时，治疗亦必须停止。氟尿嘧啶的有效及中毒剂量之比很小，疗效很少不伴有某种程度的毒性，因此在病例选择及调整剂量上必须小心。在病人有肾或肝脏功能减低或有黄疸时，氟尿嘧啶必须小心应用。
对老年人的影响 对老年病人，氟尿嘧啶必须慎用。年龄70以上及女性，曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测多个器官的毒性及针对这些毒性的支持措施是必要的。
对妊娠的影响 属D类药物，这表明药物曾引起胎儿畸形和不可逆性损害。这些药物亦可能有不良的药理学作用。因此氟尿嘧啶严禁用用于妊娠期。 |
| 过量处理 | |
| 相互作用 | 别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。多种药物曾报告可在生物化学上调节氟尿嘧啶的抗癌效力或毒性，常见的药物包括甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氢叶酸（LV）。在静注氟尿嘧啶之前，以西米替丁作预处理，可增加曲线下面积(AUC)27%，全身清除可减少28%。 |
| 制剂 | 注射液：2.5 g X 1 瓶 500 mg X 5 瓶 |
| 储藏 | 储存于8-25℃，避光，勿冰冻。若因低温导致形成沉淀，可加热至60℃并剧烈振摇，沉淀物可重新溶解。允许冷却至体温后使用。 |
| 生产厂家 | 科鼎医疗(香港)有限公司 |
| 来源 | 360 |