| 名称 | 替加氟 |
| 英文名 | Tegafur |
| 中文别名 | 呋氟啶、呋氟尿嘧啶、呋氟脲嘧啶、夫洛夫脱兰、呋喃氟尿嘧啶、呋喃氟脲嘧啶、喃氟啶 |
| 英文别名 | Ftorafur、Futraful、Futraqul |
| 别名 | 呋氟啶、呋氟尿嘧啶、呋氟脲嘧啶、夫洛夫脱兰、呋喃氟尿嘧啶、呋喃氟脲嘧啶、喃氟啶、Ftorafur、Futraful、Futraqul |
| 类别 | 西医药物 |
| 药理作用 | 本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用,在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成,是抗嘧啶类药物,为细胞周期特异性药物,化疗指数为氟尿嘧啶的 2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的 l/4~l/7。 |
| 动力学 | 口服吸收良好,给药后 2小时作用达最高峰,血浆T1/2为 5小时,以较高的浓度均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性,可通过血脑屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢,主要由尿和呼吸道排出,给药后 24小时内由尿中以原形排出 23%,由呼吸道以二氧化碳形式排出 55%。 |
| 适应症 | 主要治疗消化道肿瘤,例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌,也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。 |
| 用法用量 | 1.口服每日 0.6一1.2g,分 2— 4次服用,总量 20—40g为一疗程。小儿剂量按体重每日 16— 24mg/kg,分 4次服用。
2.静脉滴注按体重每日 15— 20mg/kg或按体表面积每日1g/平方米,总量 20— 40g为一疗程。
3.直肠栓剂一次 0.5一1g,每日 1次,总量 20— 40g为一疗程。 (1)本品可单药或与其他抗肿瘤药物联合应用。
(2)用药期间定期检查白细胞、血小板计数,若出现骨髓抑制,轻者对症处理,重者需减量,必要时停药。
(3)轻度胃肠道反应可不必停药,给予对症处理,严重者需减量或停药,餐后服用可减轻胃肠道反应。
(4)注射用替加氟若遇冷析出结晶,温热可使溶解并摇匀后使用。 |
| 不良反应 | 轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退和恶心为主,个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛,停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕:运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。
胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.骨髓抑制,白细胞及血小板减少,色素沉着,脱发,皮炎,共济失调. |
| 禁忌 | 有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重,酌情减量。
妊娠初期 3个月以内妇女禁用。 |
| 注意事项 | |
| 过量处理 | |
| 相互作用 | 注射用替加氟呈碱性且含碳酸盐,避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。 |
| 制剂 | 替加氟片(1) 50mg(2) 100mg
替加氟胶囊(1) 100mg(2) 200mg
注射用替加氟200mg
替加氟栓(1) 500mg(2) 750mg
口服:一日0.8-1.2g,分4次服,一疗程总量20-40g.静滴:15-20mg/kg溶于5%葡萄糖液300-500ml,每日1次;亦可60-120mg/kg,每周2次.直肠给药:每日1次,栓剂500-1000mg,总量同口服. |
| 来源 | 360 |